药品名称:康士得
通用名:比卡鲁胺片
产地:阿斯利康
规格:50mg*28s
单位: 盒
参考价:1678
康士得 薄膜衣片
Casodex
成分:
比卡鲁胺 Bicalutamide
药物分类:
抗肿瘤药
制造商:
阿斯利康
性状:
本药为白色薄膜衣片。
药理作用:
本药属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。本药是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。
药代动力学:
本药经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为1周。在本药的每日用量下,(R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日1次的日服。本药与血浆蛋白高度结合(96%),并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
适应症:
与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
用法用量:
成人男性50 mg,每日1次,应与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术同时开始。
不良反应:
面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。本药与LHRH类似物联用,进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%),这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。
心血管系统 :心力衰竭。
消化系统 :厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。
中枢神经系统 :头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。
呼吸系统 :呼吸困难。
泌尿生殖系统 :阳痿、夜尿增多。
血液系统 :贫血。
皮肤 :脱发、皮疹、出汗、多毛。
代谢及营养 :糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。
其他 :胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
禁忌症:
对本药过敏者,以及妇女、儿童。
注意事项:
中、重度肝损伤病人可能发生药物蓄积,因此应慎用。
药物相互作用:
本药与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明,本药可以与双香豆素类抗凝剂,如华法令竞争其血浆蛋白结合点,因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用本药,应密切监测凝血酶原时间。
药物过量:
没有人类过量的经验,没有特效的解药,应该对症治疗。透析可能无效,因为本药与血浆蛋白高度结合,且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的,这包括生命体征的密切监测。
贮藏/有效期:
小心贮存30°C以下。